Метотрексат - индикация и форма на освобождаване, механизъм на действие и противопоказания и аналози

Терапевтичната терапия е неразделна част от лечението на много възпалителни заболявания. Така че, цитостатиците често се предписват за облекчаване на болката, намаляване на възпалението и спиране на прогресията на заболяването. Метотрексат е съвременно нестероидно лекарство, предписано от ревматолога по време на обостряне на ревматоиден артрит, за лечение на псориазис и за диагностициране на други автоимунни заболявания.

Инструкции за използване на метотрексат

Антитуморен цитотоксичен антиметаболит се използва в базисната терапия на ревматоиден артрит за постигане на ремисия при заболявания на костния мозък за лечение на ранен псориатичен артрит. Лечението помага да се намали интензивността на болката, спира възпалителния процес на унищожаване на ставите,предотвратява разделянето на раковите клетки, потиска активното възпаление. Лекарството може да се използва и за поставяне на точна диагноза, за отстраняване на първите прояви на болестта.

Структура и форма на производство

Лекарственият продукт се предлага под формата на кръгли таблетки в бутилки от 50 бр. в ампули за интрамускулно или подкожно инжектиране на 1,5 и 10 ml Methotrexate-ebew внесено производство на концентрат за приготвяне на разтвор за инфузия от 5,10 или 50 ml Подробният състав за всяка форма на освобождаване е посочен в таблицата:

Форма за освобождаване	Активен компонент	Вещества
Таблетки при 2,5, 5 или 10 mg	метотрексат	целулоза, силициев диоксид, царевично нишесте, магнезиев стеарат, лактоза монохидрат
Ампула 10 mg в 1 ml	вода за инжекции, натриев хлорид, натриев хидроксид
Концентрат 100 mg на 1 ml

Фармакологично действие

Антитуморният и цитостатичният ефект на лекарството се постига чрез забавяне на възстановяването, синтеза и клетъчното делене на ДНК. Тъкан, която има висока способност за растеж: Ембрионални клетки, костен мозък, лигавичен епител и туморни тъкани се намират в чувствителни тъкани. Максималната концентрация на активните вещества в кръвната плазма е фиксирана след 30-60 минути.

Съставът на лекарството се разделя на метаболити в черния дроб. През деня се екскретира от 90% от бъбреците заедно с урината, а останалите 10% излизат с жлъчка. Средният полуживот е между 6 и 7 часа, приприемане на високи дози - 17 часа. Този процес може да се забави донякъде при пациенти с тежки чернодробни или бъбречни проблеми. Метаболитите могат да се натрупват в черния дроб, далака, бъбреците.

Показания за употреба

Съгласно инструкциите, използването на лекарството е целесъобразно, ако пациентът се наблюдава процеси, придружени от повишено разделение на имунните клетки. Метотрексатът се предписва при:

• остра лимфобластна левкемия;
• неходжкинов лимфом;
• лимфосаркома;
• тежки форми на микози от гъбен тип;
• псориазис;
• остеогенен саркома;
• рак на кожата, млечни жлези, храносмилателния тракт, пикочните пътища;
• псориатичен артрит;
• ревматичен артрит;
• червен лупус еритематозус;
• дерматомиозит;
• невролекемия;
• тумор на трофобласта.

Начин на приложение и дозиране

Това лекарство е включено в много схеми на медицинско лечение, следователно, начинът на приложение, курс на лечение и доза се подбират индивидуално от лекар. Метотрексат в ампули се прилага интрамускулно, интравенозно, интратекално (под черупката на гръбначния мозък) или интраартериално. Неизползваните разтвори, инжекционни средства, които са били в контакт с даденото лекарство, се разрушават чрез изгаряне.

Таблетки метотрексат

Лекарствата под формата на таблетки трябва да се приемат напълно през устата, без да се дъвчат и промиват капсулата с достатъчно количество негазирана вода. За постигане на оптимален резултат ибърза абсорбция на хапчето се препоръчва да се пие един час преди началото на хранене или един и половина до два часа след хранене. Дозите се подбират според параметрите на пациента. Инструкцията препоръчва в началните етапи на лечението да се използват дозите на лекарството от 7,5 до 16 mg на ден. В тежки случаи, стандартната дневна доза може да бъде незабавно увеличена.

Droppers

Високите дози от лекарството, обикновено по-големи от 100 mg, се прилагат чрез интравенозна инфузия за период от не повече от 24 часа. За ускоряване на процеса може да се приложи част от дозата, предписана от лекаря, като бърза интравенозна инжекция. При избора на този метод на лечение, пациентите получават допълнително калциев фолинат за защита на нормалните тъкани от токсичните ефекти на Methotrexate-Ebeve.

Защитната терапия започва на 8-24 часа преди въвеждането на основното лекарство. Дозите на калциевия фолинат се определят в зависимост от обема на капкомера:

• Когато се приемат 100-150 mg, в продължение на 12-24 часа, се добавя до 150 mg фолинат, след това още 12-25 mg калций в херпес зостер или 15 mg перорално на всеки 6 часа в продължение на 2 дни.
• При лечение на дози под 100 mg трябва да приемате по 1 капсула фолинат на всеки 6 часа в продължение на 2-3 дни.

Метотрексатни улуци

Интравенозни, интрамускулни или интраартериални инжекции се предписват за трофобластни тумори, левкемия, ревматоиден артрит. Преди лекарството се отстранява част от гръбначно-мозъчната течност в количество, в което лекарството ще бъде въведено. След отваряне на ампулатаостава стабилен в продължение на 24 часа, след което продуктът трябва да се изхвърли. Реакциите при реатоиден артрит се предписват веднъж седмично, като лекарството се прилага на един и същ ден и час.

Как да приемате метотрексат при ревматоиден артрит

Ефектът на лекарството при лечението на хронично възпаление на ставите вероятно е свързан с неговата способност да подтиска имунитета. Използването на това лекарство ви позволява да възстановите функцията на ставите, да намалите възпалението и свързаните с него симптоми на артрит - подуване, скованост на ставите, силна болка. Няма единна схема за употреба на наркотици.

За да се лекува артрит, лекарите предписват минимална доза от 6,5 mg. След това, след две или три седмици на лечение, дозата постепенно се увеличава, като се достига до 26 mg. Препоръчваната доза се запазва по време на лечението и режимът на приемане на лекарството в таблетките остава същият като за лекарството в инжекции - 1 път седмично. Понякога дневната доза се разделя на две или три дози, които трябва да се правят на интервали от 12 часа.

Ефектът от лечението за артрит и артроза не се постига незабавно, а след 5-6 месеца след започване на лечението. Ако клиничният ефект идва бавно, лекарството се комбинира с други средства. Провеждане на лечение на ревматоиден артрит с метотрексат и фолиева киселина или лекарства:

• циклоспорин;
• лефлуномид;
• хидроксихлороквин;
• сулфасалазин.

Лечение на лимфома и левкемия

Лекарството се прилага интравенозно, мускулно,intralyumbalno. За деца, диагностицирани с левкемия, най-добре е да се дава лекарство с вода. За възрастни оптималната доза за инжекции е 200-500 mg на m2 (телесна повърхност). Инжектирането се извършва веднъж седмично, както при артроза или артрит. Понякога се предписват 2,5-5-10 mg дневно в продължение на 5 дни. Активните съставки влияят върху разпространението на злокачествени тъкани, без да увреждат здравите клетки. Употребата на лекарства помага за постигане на продължителна ремисия.

При псориазис и микози

За да се предпише лекарството за лечение на псориазис или микоза в хроничен стадий, пациентът трябва да има увреждане на кожата от поне 20% и намаляване на чувствителността на патогенната флора към други местни лекарства или фотохимия. При псориазис таблетките се предписват в дози до 25 mg седмично. Когато гъбичката микотична кожа или ноктите използват разтвори, които се инжектират 50 mg веднъж интрамускулно.

Лечение на невролекемия

Инжектиране на метотрексат при невролейкемия включва интра-лумбални инжекции и облъчване на главата в дози до 2 400 радиана. Лекарството се инжектира 1-2 пъти за 7 дни с доза от 12 mg на m2 телесна повърхност. При наличието на екстракозитални центрове на автоимунно възпаление, които провокират появата на силен болен синдром и стискат съседни органи, допълнително се провежда локална лъчева терапия с дози от 500-2500 радия.

Специални инструкции

Лекарството може да бъде предписано само от онколог, който има опит в провеждането на химиотерапия. Пациентът трябва да бъде уведомен предварителнориск от тежки нежелани реакции, които могат да доведат до инвалидност и смърт. Ако се открие в течност на пациента в коремната или плевралната кухина, тя трябва да бъде извлечена преди започване на лечението. Ако имате симптоми на стоматит, трябва да спрете употребата на това лекарство. Преди прилагане на метотрексат трябва да се извършат кръвни изследвания.

Ако е необходимо, лекарството трябва да бъде преустановено 1 седмица преди планираната дата на операцията и да се поднови лечението в рамките на 14 дни. Жените в репродуктивна възраст трябва да бъдат уведомени за неблагоприятните ефекти на компонентите на лекарството върху плода и да препоръчат ефективна контрацепция. По време на лечението е необходимо да се внимава с работата, която изисква висока концентрация на внимание.

По време на бременност

Това лекарство има токсични свойства, които могат да повлияят неблагоприятно на хода на бременността, да причинят вродени дефекти при бебето или смърт на плода. В случаите, когато една жена забременее по време на приема на лекарства, въпросът за аборта трябва да се повиши. Компонентите на лекарството могат да се натрупват в тялото и да проникнат в кърмата, така че по време на лечението е необходимо да се спре кърменето.

В детска възраст

В педиатрията това лекарство се предписва с повишено внимание, когато рисковете от усложнения без лечение превишават вероятността от поява на странични ефекти. Дозировката на лекарствения продукт се избира индивидуално, въз основа на възрастта на болно дете:

• новородени и бебета до 12 месеца - до 6 mg;
• на деца до 1-2 години се предписват до 8 mg;
• Препоръчва се на 2-3 години да се дават до 10 mg;
• Оптималната доза за деца на възраст над 3 години е 12 mg.

Метотрексат и алкохол

За да се намали рискът от увреждане на черния дроб, не се препоръчва едновременно да се използват метотрексат, алкохол и лекарства, които имат висока хепатотоксичност. Неспазването на това правило може да доведе до увреждане на черния дроб и непредвидени имунни отговори. В допълнение, по време на лечението е необходимо да се откаже от средствата на народната медицина, която използва алкохол или неговите производни.

Лекарствено взаимодействие

В деня на приемане на метотрексат, експертите препоръчват да преустановите употребата на тези лекарства, които свалят автоимунното възпаление. Можете да приемате НСПВС през всички останали дни от седмицата. Указанията за употреба на лекарствата посочват и следната комбинация от лекарства и техните ефекти:

• перорален тетрациклин, хлорамфеникол намалява абсорбцията;
• Фенилбутазон, бримкови диуретици, пеницилини - повишават токсичността на лекарството;
• Хлорамфеникол, Пириметамин - влияе отрицателно върху костния мозък, нарушава функцията на хемопоезата;
• лекарства, които причиняват дефицит на калциев фолат, някои хиполипидемични лекарства и антикоагуланти са способни да влошат токсичността;
• предписването на лекарството заедно с лъчетерапията увеличава риска от некроза на меките тъкани;
• Амиодарон повишава риска от язвикожни лезии;
• въвеждане на ацикловир - насърчава неврологични лезии.

Странични ефекти на метотрексат

Употребата на лекарството причинява многобройни нежелани реакции от различни органи и системи:

• хемопоеза - анемия, намаляване на броя на левкоцитите, тромбоцитите;
• нервна система - бърза умора, внезапна промяна в настроението, главоболие, нарушения на съня, объркване, депресивни състояния, чувство за метален вкус в устата, парализа;
• органи на зрението - конюнктивит, възпаление на лигавицата;
• дихателни органи - белодробна фиброза, бронхиална астма, белодробен оток, суха кашлица;
• храносмилателния тракт - стоматит, повръщане, анорексия, диария;
• пикочна система - възпаление на пикочния мехур, бъбречна дисфункция, анурия или олигурия;
• кожни покрития - сърбеж, васкулит, некроза на тъкани, язви, скарлатина, повишена чувствителност на кожата към слънчева светлина, фурункулоза;
• сърдечно-съдова система - кървене, тампонада на сърцето, васкулит;
• репродуктивна система - импотентност, вагинално възпаление, язви, менструални нарушения, депресия на либидото, вагинално течение;
• други прояви - мускулна болка, треска, диабет, мозъчно заболяване, обостряне на хронични инфекции.

Предозиране

При случайно или умишлено приемане на Shedozy лекарства основният симптом на предозиране е нарушение на функцията на хемопоезата. В такива ситуации незабавно се прилага антидот-фолинаткалций. В този случай инжектирането трябва да се извърши не по-късно от един час по-късно. Дозата на антидот трябва да бъде равна или надвишава приложената доза. При тежки случаи е необходимо да се извърши процедурата по хидратация на тялото, за да се направи дренаж на гръбначно-мозъчната течност.

Противопоказания

Пациенти с тежко увреждане на черния дроб /бъбреците, хора с диагноза туберкулоза или HIV инфекция с язви на стомашно-чревния тракт не трябва да се приемат. Забранено е приемането на лекарството заедно с големи дози ацетилсалицилова киселина след ваксинация с живи ваксини. Внимателно назначавайте на:

• затлъстяване;
• захарен диабет;
• инфекциозни заболявания от вирусна или бактериална природа;
• херпес зостер
• асцит;
• кора;
• амебиаза;
• кадифе на вятъра;
• подагра;
• възпалителни процеси на лигавицата на устата или органите на стомашно-чревния тракт;
• стронхилоидоза.

Условия за продажба и съхранение

Лекарството се изпуска от аптеките само по лекарско предписание. Съхранявайте лекарството при температура от 15 до 25 градуса на място, затворено от пряка слънчева светлина и влага. Срок на годност - 3 години.

Аналози

При липса на лекарство в аптеката или откриване на непоносимост към някой от неговите компоненти, лекарят може да предпише аналози. Това могат да бъдат лекарства, които са сходни в структурна форма или лекарствен ефект. Списъкът на аналозите включва следните лекарства:

• Eutrex;
• Печат;
• Vero метотрексат;
• Emtecat;
• Treksan;
• Методотех;
• Metotab.

Каква е разликата между Methodecticus и Methotrexate

Ако сравните тези две лекарства със състава и принципа на действие върху човешкото тяло, тогава няма значителна разлика между лекарствата. Въпреки това, съдейки по отговора на пациента, метотрексатът има по-малко токсичност и странични ефекти от австрийската компания Ebeve. В допълнение, има малка разлика във формата на освобождаване на тези лекарства. Така, Методогетка се извършва само под формата на бистър разтвор и е предназначен за приложение под кожата, мускулите или вените. Защото цената на лекарствата е еднаква.

Видеоклипове

Ревюта

Катерина, 62 години

Увреждането на ставите беше диагностицирано с мен преди 10 години, тъй като пиех метотрексат. Мога да кажа, че това лекарство значително улеснява живота ми. Опитали се да приемате сулфасалазин, но има много странични ефекти, особено силни главоболия. При същото лекарство няма такива симптоми.

Лариса, 49 години

За Metotraxate можете да прочетете много отрицателни отзиви. Това е много трудно лекарство, но ако следвате инструкциите, дозата и лечението, повечето от негативните ефекти могат да бъдат избегнати. В допълнение, лекарството не е твърде скъпо, в сравнение с други вносни аналози. Артритът е добър за ръката ми.

Михаил, на 52 години

При псориазиса ставите ми се срутиха. Тогава лекарят ми предписа да пия таблетки с метотрексат. Ще кажаДа, лекарството наистина помага да се справим с болката. Въпреки това, като не е много удобно: веднъж седмично в строго определен ден и час. Хубаво е, че жена ми ми напомня, защото не е възможно да пропуснете един ден лечение.