Метотрексат при ревматоиден артрит - механизъм на действие, противопоказания и усложнения

С това заболяване се развива автоимунно възпаление на тъканите на ставата, което води до разрушаване на костите и хрущяла. Метотрексат за ревматоиден артрит е подложен на задължително прилагане, за предпочитане с фолиева киселина, и е важно да се следват инструкциите и предписани от доктора. Благодарение на лекарството е възможно значително подобряване на състоянието на пациента и спиране на възпалителния процес за дълго време.

Какво е метотрексат при ревматоиден артрит

Това е цитостатично лекарство (антитуморни лекарства, които инхибират растежа на тъкани, включително злокачествени) от групата на антиметаболитите, антагонистите на фолиевата киселина. Цитостатиците инхибират механизма на клетъчното делене и възстановяване. Максималната чувствителност към тази група лекарства е бързо разделена на елементи,включително мозъчни клетки. Поради това свойство, цитостатиците се използват активно за лечение на автоимунно възпаление. Намалявайки образуването на левкоцити в тъканите на костния мозък, те подтискат имунната система.

Метотрексат за ревматоиден артрит се предписва на пациенти, тъй като спомага за постигане на стабилна ремисия на заболяването, като клиничният ефект се запазва дори и след отмяна на приложението му. Лекарството осигурява следните ефекти:

• цитотоксична;
• антитуморна;
• противовъзпалително;
• цитостатичен;
• имуносупресивни.

Състав

Лекарствата съдържат активното вещество метотрексат, което принадлежи към антиметаболитите - структурни аналози на фолиева киселина. Прахът се характеризира с кристална структура от оранжев или жълт оттенък. Състав на лекарства за ревматоиден артрит

• 1 таблетка съдържа 2,5 mg метотрексат;
• 1 доза от 10 mg активна съставка, пречистена вода, натриев хлорид, натриев хидроксид;
• концентрат за приготвяне на инфузия - 100 mg в 1 ml активно вещество, пречистена вода, натриев хлорид, бензоена киселина, натриев хидроксид.

Формуляри за освобождаване

Медикаменти Метотрексатът е руски аналог на австрийското лекарство Methotrexat Ebeve. Лекарството се предлага в няколко форми:

• таблетки от 2,5, 5 и 10 mg в полипропиленови флакони с по 50 единици;
• инжекционен разтвор при 50 mg /5 ml в ампули от тъмно стъкло;
• концентрат за капки 100 mg /1 ml във флакони от 5,10 и 50 ml.

Показания за употреба

Терапията с метотрексат се предписва на пациенти с ревматоиден артрит. Други индикации за употребата на наркотици са:

• остра лимфобластна левкемия;
• микози от гъбен тип с тежко течение;
• тежки форми на псориазис;
• трофобластни тумори.

Механизъм на действие

Основата на лечението на ревматоиден артрит е имуносупресивната терапия, която се обяснява с автоимунния характер на заболяването. С такива патологии, човешкия имунитет атакува собствените си клетки, унищожавайки тъканите, органите и здравите стави. Благодарение на имуносупресивната терапия е възможно да се спре развитието на симптомите и да се забави деструктивните процеси в ставите. Цитостатиците пречат на растежа на съединителната тъкан в ставата, бавно разрушават хрущялните и субхондралните деления на костите.

Действието на лекарството срещу ревматоиден артрит е да блокира ензима, който разгражда фолиевата киселина. Метотрексатът нарушава синтеза на диоксисуридин монофосфат и тимидин монофосфат, блокирайки образуването на РНК, ДНК и протеини. Лекарството не позволява на клетките да влязат във фазата на синтеза на дъщерната ДНК молекула върху матрицата на родителската ДНК молекула. Лекарството принадлежи към лекарствата от първа линия, използвани при основното лечение на ревматоиден артрит.

Метотрексат при ревматоиден артрит намалява производството на имунокомпетентни клетки и елементи на синовиалната мембрана, фибробластите (основните клетки на съединителната тъкан). Потискане на процеса на развитие и възпроизвежданеТези клетки помагат за предотвратяване на деформация и активно възпаление на ставите. Метотрексатът прекъсва костната ерозия, която възниква в резултат на атаки на активно растящи тъкани на синовиалната става на ставата.

Указания за употреба на метотрексат при ревматоиден артрит

Терапията с болести започва понякога дори преди потвърждаване на диагнозата, с бързо прогресиране на патологията. Колкото по-дълго се развива ревматоиден артрит, толкова по-голям е рискът от инвалидност или дори смърт на човек, поради което активността на патологичния процес е изключително важна за бързо намаляване. Няма ясна инструкция за правилното използване на лекарства при ревматоиден артрит, метотрексат се предписва по-често от общата схема на употреба, тъй като лекарят не може да знае колко дози от лекарството ще помогне на пациента.

Третирането, като правило, се извършва под формата на таблетен метотрексат. За странични ефекти от храносмилателната система се препоръчват интравенозни или интрамускулни инжекции. Дозата на лекарствата е 6,5-26 mg. Приемането започва с минимална доза, след няколко седмици тя се увеличава. Началната доза се повишава до появата на изразения клиничен ефект или симптоми на непоносимост.

След като това заболяване се лекува с установена индивидуална ефективна доза, Methotrexate се приема веднъж седмично. Понякога лекарят предписва дробна доза с разделяне на 2-3 или повече приема на интервали от 12 часа. Тъй като пълната ремисия с ревматоиден артрит е изключително рядка, пациентът показва продължителна терапия.Минималният курс на лечение продължава половин година, като очакваният клиничен резултат е 60% от случаите. За да се определи ефектът на монотерапията продължава 2-3 години.

В ампули

По-често лекарството се предписва под формата на таблетки, а подкожното или интравенозното приложение на метотрексат е подходящо само в случаите, когато използването на таблетки предизвиква странични ефекти от органите на стомашно-чревния тракт. Точната доза се избира от лекаря за всеки пациент поотделно, като се взема предвид тежестта на увреждането на ставите, етапа на заболяването и особеностите на тялото на пациента. Започнете лечението с минимална доза, като постепенно я довеждате до оптимално. Метотрексат започва да действа 2-6 седмици след началото на приема. Максималният курс на лечение е 6 месеца.

Таблетки

Таблетките се приемат изцяло вътре и се измиват обилно с вода. Начин на приложение и дозиране, които лекарят избира на базата на спецификата на патологията. При лечението на ревматоиден артрит началната доза Methotrexate е 7,5 mg два пъти седмично, след което може постепенно да се повишава до получаване на клинични резултати. Максималната доза е 20 mg. Продължителността на курса на лечение зависи от тежестта на заболяването и се определя индивидуално. Лечението се спира постепенно, тъй като внезапното въздържане провокира обостряне на патологията.

Фолиева киселина при приемане на метотрексат

Според данните, получени в хода на изследването, има връзка между появата на странични ефекти при приемането на лекарството и недостига на фолиева киселина в организма. завреме на лечението на патологията Метотрексат, клетъчните запаси на фолиева киселина бързо намаляват, като пациентите увеличават концентрацията на хомоцистеин (аминокиселини, които се образуват от метаниновия метанион). Фрагментацията на това вещество изисква листа. При дефицит нивото на хомоцистеин в кръвта е максимално, което повишава риска от атеросклеротично съдово увреждане и значително ускорява съсирването на кръвта.

Метотрексат и фолиева киселина при ревматоиден артрит трябва да се приемат едновременно, в противен случай пациентът бързо ще акумулира хомоцистеин. Лечението с лекарство повишава негативния процес особено силно на етапа, когато дозата на лекарството се повишава, за да се постигне терапевтичния ефект. Лечение на ревматоиден артрит Метотрексат и фолиева киселина спомагат за намаляване на опасното ниво на хомоцистеина и намаляват риска от нежелани реакции.

Фолиева киселина се предписва непосредствено след началото на лечението с метотрексат или през първите 6 месеца от лечението, като честотата на проявите на сърдечно-съдови и стомашно-чревни нарушения намалява със 70%. Фолиевата киселина намалява риска от развитие на алопеция и заболяване на лигавицата. Дозировката се избира изключително от лекаря индивидуално за всеки пациент. Фолиева киселина се приема ежедневно, с изключение на дните, когато се приема метотрексат.

Противопоказания

Лекарствата не са разрешени за употреба от всички пациенти с ревматоиден артрит. Ревматолог може да откаженазначаването на метотрексат с такива фактори при пациента:

• бременност;
• злоупотреба с алкохол (алкохолът увеличава токсичността на лекарството, което го прави опасен за живота);
• тежки инфекциозни патологии;
• поражение на черния дроб, белите дробове, бъбреците;
• радиотерапия, химиотерапия, рак.

Предозиране

Превишение на допустимата доза лекарство Метотрексат не показва специфични симптоми. Фактът на предозиране се определя от нивото на концентрация на активното вещество в кръвната плазма. В същото време незабавно използвайте антидот, който служи като калциев фолинат. Приложената доза от веществото трябва да е равна или надвишава приетата доза Methotrexate.

Вашият лекар може да предпише допълнителни фолинати на гърлото, ако е необходимо. Преди да се прилага всяка следваща порция от лекарството и след 6 часа по време на процеса на премахване на предозирането, като се използва антидот, се определя рН на урината. Тези мерки намаляват риска от нефропатия. Освен това се използва комплекс от мерки за отстраняване на последствията от предозиране, включително лечение на урина и хидратация на организма.

Странични ефекти

Лечението понякога показва отрицателните ефекти, които са характерни за мегабластна анемия, хематопоетичната функция се влошава. При увеличаване на дозата при пациента, се наблюдават следните нежелани реакции:

• диария;
• повръщане;
• гадене.

Ако лекарството не се отменя, когато се появят такива симптоми, се развиват сериозни заболявания на стомашно-чревния тракт. някоипациенти с тубулна бъбречна ацидоза (редукция на киселини, които се екскретират в урината) и кортикална слепота, която е зрително увреждане. Продължителното лечение с метотрексат увеличава риска от развитие на цироза на черния дроб и остеопорозата. На фона на приема на лекарството има:

• стоматит;
• дерматит;
• кипи
• конюнктивит;
• фоточувствителност;
• треска;
• кипи;
• сълзене;
• хиперпигментация на кожата.

Лекарствено взаимодействие

Съгласно инструкциите, едновременното прилагане на антибиотични лекарства от пеницилиновото количество насърчава намаляването на бъбречния клирънс. Когато приемате метотрексат, съдържащ ацикловир лекарства е рискът от неврологични нарушения. Някои лекарства помагат за удължаване на продължителността на метотрексата и увеличават риска от токсични ефекти на лекарството. Те включват:

• нестероидни противовъзпалителни средства;
• тетрациклин;
• кортикостероиди;
• барбитурати.

Съвместимост на метотрексат и алкохол

Едновременното използване на алкохолни напитки от метотрексат от хронично възпаление на ставите заплашва реакция, подобна на дисулфирам. Молекулите на лекарството, в контакт с етанол, предизвикват интоксикация, която се проявява със силни главоболия, гадене, повръщане, зачервяване на кожата на лицето, шията и гърдата, тахикардия, топлина, гърчове на крайниците. За да се елиминират усложненията, причинени от алкохол при противовъзпалителна терапия, според инструкциите е необходимо:

• спрете да използватеалкохол;
• да пие възможно най-много вода за 4 часа;
• Ако лекарството се приема със скорост, алкохолът е противопоказан за употреба в рамките на следващите 3-30 дни (в зависимост от инструкциите на лекаря);
• отрицателният ефект на комбинацията от лекарството с алкохола се прогнозира независимо от използваната форма на метотрексат, било то хапче или мехлем.

Аналози

Положителният ефект върху лечението на ревматоиден артрит, артрит и други възпалителни заболявания на ставите се извършва от Методог - основният аналог на метотрексата, който някои лекари смятат за още по-ефективен. Въпреки това, последният се отличава с чистотата на състава, което го прави много по-малко вероятно да има странични ефекти и по-често показва стабилно подобрение в състоянието на пациента. Други аналози на лекарството са:

• Vero метотрексат;
• Metotab;
• Метотрексат-Тева.

Видеоклипове

Представената в статията информация е информативна. Материалите на статията не изискват независимо третиране. Само квалифициран лекар може да диагностицира и да дава съвети за лечението въз основа на индивидуалните характеристики на конкретен пациент.