Цефалоспорини - особености на приложението на лекарствата

При болести, причинени от патогенни микроорганизми, бактериите използват специални антибактериални лекарства. Един от класовете антибиотици е цефалоспорините. Това е голяма група лекарства, целящи да унищожат клетъчната структура на бактериите и тяхната смърт. Прочетете класификацията на лекарствата, особеностите на тяхното приложение.

Антибиотици от групата на цефалоспорини

Цефалоспорините са част от групата на β-лактамните антибиотици, в които химичната структура е 7-амино-цефалоспоранова киселина. В сравнение с пеницилините, тези лекарства показват по-висока устойчивост на β-лактамаза-ензими, които произвеждат микроорганизми. Първото поколение антибиотици не притежава пълна резистентност към ензими, не показва висока устойчивост на плазмидни лактази и следователно се разрушава от ензими на грам-отрицателни бактерии.

Създадени са множество синтетични производни за устойчивостта на антибактериалните агенти, разширяване на спектъра на бактерицидно действие по отношение на ентерококи и листерия. Също така, комбинираните препарати се основават на цефалоспорини, където се комбиниратинхибитори на разрушителни ензими, например Sulperazone.

Фармакокинетика и характеристики на цефалоспорини

Изолирани парентерални и орални цефалоспорини. И двата вида имат бактерициден ефект, който се проявява в увреждане на клетъчните стени на бактериите, подтискащи синтеза на пептидогликановия слой. Препаратите водят до смърт на микроорганизми и освобождаване на автолитични ензими. Само един от активните компоненти на тази серия се абсорбира в стомашно-чревния тракт - цефалексин. Други антибиотици не се абсорбират, а водят до силно дразнене на лигавиците.

Цефалексин се абсорбира бързо, достига максимална концентрация в кръвта и белите дробове след половин час при новородени и след час и половина при възрастни пациенти. При парентерално приложение нивото на активния компонент е по-високо, така че концентрацията достига максимум след половин час. Активните вещества се свързват с протеини на кръвната плазма от 10-90%, проникват в тъкани, които имат различна бионаличност.

Препаратите за цефалоспорин от първо и второ поколение преминават слабо през кръвно-мозъчната бариера, поради което не могат да се приемат с менингит поради синергизъм. Елиминирането на активните компоненти се осъществява през бъбреците. В случай на нарушение на функцията на тези органи забавено изтегляне на лекарства до 10-72 часа. При повторно приложение на лекарства е възможно кумулиране, което води до интоксикация.

Класификация на цефалоспорини

По метода на приложение антибиотиците се разделят наентерално и парентерално. Според структурата, спектъра на действие и степента на резистентност към бета-лактамази, цефалоспорините се разделят на пет групи:

1. Първото поколение: цефалоридин, цефалотин, цефалексин, цефазолин, цефадроксил.
2. Второ: цефуроксим, cefemetazole, cefoxitin, cefamandol, cefotiam.
3. Трето: цефотаксим, цефоперазон, цефтриаксон, цефтизоксим, цефиксим, цефтазидим.
4. Четвърто: Цефпир, Цефепим.
5. Пето: цефтобипролин, цефтаролин, цефтилозан.

Цефалоспорини 1 поколение

Антибиотиците от първо поколение се използват в хирургията за предотвратяване на усложнения, възникнали след операциите или интервенциите. Използването им е оправдано при възпалителни процеси на кожата, меките тъкани. Лекарствата не показват ефикасност в случай на лезии на пикочните пътища и горните дихателни пътища. Те са активни в лечението на заболявания, причинени от стрептококи, стафилококи, гонококи, имат добра бионаличност, но не произвеждат максимални концентрации в плазмата.

Най-известните средства от групата на цефамезин и кефзол. Те съдържат цефазолин, който бързо попада в повредено място. Редовното ниво на цефалоспорини се постига чрез повтарящо се парентерално приложение на всеки осем часа. Показания за употреба на лекарства са поражения на ставите, костите, кожата. Лекарствата днес не са толкова популярни, защото се разработват по-модерни лекарства за лечение на интраабдоминални инфекции.

от второто поколение

Цефалоспорини 2 поколения са ефективни срещу непълна пневмония в комбинация смакролиди, те са алтернатива на инхибиторно заместените пеницилини. Сред популярните лекарства от тази категория са цефуроксим и цефокситин, които се препоръчват за лечение на отит, остър синузит, но не и за лечение на увреждане на нервната система и мембраните на мозъка.

Лекарствата са показани за предоперативна антибиотична профилактика и медицинско подпомагане при хирургични операции. Те лекуват не тежки възпалителни заболявания на кожата и меките тъкани, се използват комплексно като терапия на инфекции на пикочните пътища. Друго лекарство Cefaclor е ефективно при лечението на възпаление на костите и ставите. Лекарства Kimacef Zinayef, активни срещу грам-отрицателни протеини, клебсиела, стрептококи, стафилококи. Суспензията може да се използва от деца, има приятен вкус.

от трето поколение

Цефалоспорини от 3 поколения са показани за лечение на менингит с бактериален характер, гонорея, инфекциозни заболявания на долните дихателни пътища, чревни инфекции, възпаление на жлъчните пътища, шигелоза. Лекарствата добре преодоляват кръвно-мозъчната бариера, използвана при възпалителни лезии на нервната система, хронично възпаление.

Лекарствата на групата включват Zinnat, Cefoxit, Ceftriaxon, Cefoperazone. Те са подходящи за пациенти с бъбречна недостатъчност. Цефоперазон е единственият инхибиторен заместител на бета-лактамазния сулбактам. Той е ефективен при анаеробни процеси, малки тазови и коремни заболяваниякухина.

Антибиотиците от това поколение се комбинират с метронидазол за лечение на тазови инфекции, сепсис, инфекциозни лезии на кости, кожа и подкожна мастна тъкан. Те могат да бъдат предписани за неутропенична треска. За по-голяма ефективност се предписват цефалоспорини от трето поколение в комбинация с аминогликозиди от второ до трето поколение. Не е подходящ за новородени.

Четвърто поколение

Цефалоспорините от 4 поколения имат висока степен на стабилност, имат по-висока ефективност по отношение на грамположителните коки, ентерококи, ентеробактерии и псевдофарингеални пръчки. Популярните средства на тази поредица са Immpos и Azaktas. Показания за тяхното приложение са вътреболнична пневмония, тазови инфекции в комбинация с метронидазол, неутропенична треска, сепсис.

Имепен се използва за интравенозно и интрамускулно приложение. Неговите предимства включват факта, че той не проявява антиконвулсивни ефекти и следователно може да се използва за лечение на менингит. Azatam има бактерицидно действие, може да предизвика нежелани реакции под формата на хепатит, жълтеница, флебит, невротоксичност. Лекарството служи като отлична алтернатива на аминогликозидите.

от пето поколение

Цефалоспорините от 5-то поколение обхващат целия спектър на действие на четвъртия плюс допълнително влияние върху резистентната към пеницилин флора. Известни препарати от групата са Ceftobiproline и Zephtha, които показват висока активност спрямоStaphylococcus aureus, използван за лечение на инфекции на диабетно стъпало без съпътстващ остеомиелит.

Zinforo се използва за лечение на пневмония, придобита в обществото, с усложнени инфекции на кожата и меките тъкани. Той може да предизвика нежелани реакции под формата на диария, гадене, главоболие, сърбеж. Цефтобипрол се предлага като прах за приготвяне на инфузионен разтвор. Съгласно инструкциите, той се разтваря във физиологичен разтвор, разтвор на глюкоза или вода. Лекарството не се предписва до 18-годишна възраст, с припадъци в историята, епилепсия, бъбречна недостатъчност.

Съвместимост с наркотици и алкохол

Цефалоспорините не са съвместими с алкохола поради инхибиране на алдехид дехидрогеназа, дисулфиподобни реакции и антиабусен ефект. Такъв ефект продължава няколко дни след преустановяване на употребата на лекарството, при неспазване на правилата на комбинацията с етанол, може да има хипотромбинемия. Противопоказания за употреба на лекарства са изразена алергия към компонентите на състава.

Цефтриаксон е забранен от новороденото поради риск от развитие на хипербилирубинемия. С повишено внимание лекарствата се предписват за нарушена чернодробна и бъбречна функция, свръхчувствителност в историята. При прилагане на дозировка при деца се използват понижени нива. Това се дължи на ниското телесно тегло на децата и по-голямото усвояване на активните компоненти.

Лекарственото взаимодействие на лекарства от броя на цефалоспорините е ограничено: те не се комбинират с антикоагуланти, тромболитици иантиагрегати поради повишения риск от чревно кървене. Комбинацията от лекарства с антиациди е нежелана поради намаляването на ефективността на антибиотичната терапия. Забранява се комбинирането на цефалоспорини с бримкови диуретици, като се има предвид рискът от нефротоксичност.

Приблизително 10% от пациентите показват повишена чувствителност към цефалоспорини. Това води до странични ефекти: алергични реакции, бъбречна недостатъчност, диспепсия, псевдомембранозен колит. При интравенозно приложение на разтвори може да е налице проява на хипертермия, миалгия, подута кашлица. Лекарствата от последното поколение са способни да предизвикат кървене, като потискат растежа на микрофлората, отговорна за производството на витамин К. Други странични ефекти:

• чревна дисбиоза;
• кандидоза на кухината на устата, вагината;
• еозинофилия;
• левкопения, неутропения;
• флебит;
• изкривяване на вкуса;
• Оток на Quincke, анафилактичен шок;
• бронхоспастични реакции;
• серумна болест;
• мултиформен еритем;
• хемолитична анемия.

Чувствителност на приема в зависимост от възрастта

Цефтриаксон не се предписва на пациенти с инфекции на жлъчните пътища, новородени. Повечето лекарства от първо до четвърто поколение са подходящи за жени по време на бременност без риск, те не предизвикват тератогенен ефект. Цефалоспорините от пето поколение се предписват от бременната жена в полза на майката и риска за детето. Цефалоспорини за децаВсяко поколение е забранено в кърменето поради развитието на дисбиоза в устата и червата на детето.

Cefiim е назначен от двегодишна възраст, Cefihim - от шест месеца. При пациенти в напреднала възраст, бъбречната и чернодробната функция са предварително изследвани, кръвта изглежда биохимична. Въз основа на получените данни, дозата се коригира с цефалоспорини. Това е необходимо във връзка с забавяне на отделянето на активни лекарствени компоненти във връзка с възрастта. При патология на черния дроб, дозата се намалява, по време на лечението се контролират чернодробните тестове.

Видеоклипове

Предоставената в статията информация е от информационен характер. Материалите на статията не изискват независимо третиране. Само квалифициран лекар може да диагностицира и да дава съвети за лечението въз основа на индивидуалните характеристики на конкретен пациент.