Дисулфирами - механизъм на действие и реакция на организма, противопоказания и реакции

Лечение на алкохолизма - темата е актуална в съвременното общество. Фаталният навик не позволява на човек да живее нормално, влошава здравето. Наркотиците, които причиняват отвращение към етанола, спомагат за борбата с проблема. Дисулфирам лекарство се предписва за лечение на алкохолна зависимост, когато по-леките терапии не помагат, тъй като има изразено токсично действие със силни странични ефекти: замаяност, ниско кръвно налягане, зрителни увреждания, загуба на слуха, психоза и др.

Какво е дисулфирам

Международни и химични наименования на препарата - дисулфирам. Действието му се основава на развиването на отрицателен отговор в отговор на употребата на всяка доза алкохол. Налице е отричане на пиенето на алкохол поради изключително неприятните странични ефекти, дори и след малка част от етанола. Дисулфирамите нарушават неутрализацията на алкохола, така че при удартялото на алкохолните напитки е реакцията на тяхната непоносимост, проявяваща се със силни симптоми на интоксикация с ацеталдехид.

Структура и форма на освобождаване

Лекарственият продукт се предлага в четири форми: перорални таблетки, за имплантиране, маслен разтвор за интравенозно инжектиране и интрамускулно приложение. В съответствие с инструкциите за употреба, лекарството Дисулфирам има същото име като активната съставка - дисулфирам. Спомагателните вещества варират в зависимост от формата на освобождаване на препарата:

Орални таблетки	Таблетки за имплантиране
стеаринова киселина	манитол
хидроксипропилцелулоза	натриев хлорид
натриев нишестен стеарат	полиетилен гликол - 6000
полиоксил 40 стеарат
микрокристална целулоза
калциев дифосфат

Как действа лекарството

Дисулфирамът променя ензимната система на метаболизма на ацеталдехидния алкохол. В нормалното състояние на етилов алкохол, влизайки в човешкото тяло, причинява приятно състояние, но интоксикацията минава, оставяйки след себе си неприятни симптоми на отравяне. Степента на разлика между двете състояния във всеки човек е индивидуална по отношение на продължителност и динамика, която се определя от активността на нейните ензими.

Тялото се бори с токсични вещества, така че след поглъщането на етилов алкохол, той го разделя,превръщайки се в оцетен алдехид, отровен ефект, който човек се чувства като махмурлук. Колкото по-пиян е, толкова повече странични ефекти са. Фармакологичното действие на това лекарство се основава на забавянето на метаболизма на етанола. Десулфирам депото (отлагано в тялото) подобрява тази реакция, което води до експлозивно увеличение на нивото на оцетния алдехид дори след минимална доза алкохол.

При умерено или слабо влошаване на черния дроб метаболизмът не се променя. Човек след въвеждането на дисулфирам получава вече след 10 - 40 мл пиеща водка получава цял комплекс от неприятни симптоми:

• повръщане, гадене, диспнея;
• аритмия, силно понижаване на налягането;
• замаяност, главоболие, пулсации;
• зачервяване на кожата, слабост, тремор на крайниците.

Показания за употреба

Дисулфирамните препарати от всякаква форма на освобождаване са предназначени за лечение на хроничен алкохолизъм и за предотвратяване на разрушения по време на лечението на алкохолна зависимост чрез други методи. Таблетките за дозиране от 100 mg са предназначени за имплантиране и са показани за лечение на огнище. Интравенозните или интрамускулните инжекции се предписват от лекарството за детоксикация на организма и изключват рецидивите на заболяването.

Указания за използване на дисулфирам

Таблетките дисулфирам трябва да се приемат по време на хранене, пиене на обикновена (негазирана) вода. Сутрешните часове и първата половина на деня са най-подходящи за това. Дневната доза от лекарството трябва да се приема еднократно. таблеткиразрешено е да се пробие на половинки и четвъртинки, за да се получи най-точната доза, предписана от лекаря.

Имплантни хапчета

За да се извърши процедурата за свързване (имплантиране), е необходимо да се получи съгласието на пациента, тъй като лекарството в тази техника се прилага незабавно при висока концентрация, така че човек трябва да се въздържа от алкохол за дълго време (поне 5 месеца). Методът е прост: под местна упойка под рамото или в задните части, направете напречно сечение и поставете вътре 8 таблетки по 100 mg. След това раната се зашива, третира се с антисептик и в продължение на 2 дни се нанася превръзката. Таблетките се разтварят напълно в рамките на 1-2 дни след приложението.

Дисулфирами непокътнати

В Русия официално дисулфирамните препарати за интравенозно приложение не са регистрирани. Лекарите понякога използват лекарства интрамускулно, в доза, изчислена индивидуално. Лекарството се инжектира много бавно във вените или задните части в рамките на една минута. След това активното вещество остава в тъканите. В процеса на кръвообращението концентрацията му се поддържа в тялото за дълго време. Продължителността на лекарството зависи от избора на лекаря за дозиране.

Устни хапчета

Лечение на хроничен алкохолизъм чрез наркотици Дисулфимите се прилагат перорално на три етапа:

1. Първият етап е 7-10 дни. Лекарството се приема на 200-250 mg /ден. Приемането се извършва с цел натрупване на активния компонент в мастните депа за неговото създаванепостоянна концентрация в кръвта.
2. Вторият етап е 1-3 седмици. Дозата се намалява до 200-250 mg /ден. На този фон, алкохол провокация извършва на всеки 2 дни за състоянието на пациента в болница и на всеки 5 дни, ако лечението се извършва в домашни условия.
3. Третият етап може да продължи до 3 години без прекъсване. Алкохолните тестове не се провеждат, дневната доза се намалява до поддържащата - 125-150 mg.

Дисулфирам антидот

Вещества, способни да отстраняват дисулфирами от тялото, не съществуват. Понякога като антидот се използват аскорбинова киселина или железни препарати, но те са безполезни. Човекът, който е решил да лекува, е необходимо да се знае, че разграждането от дисулфирам е невъзможно. Лекарството ще действа в рамките на периода, определен от лекаря. Това се дължи на факта, че поради високата си разтворимост в липиди, дисулфирам натрупва в мастната тъкан, където идва притока на кръв в малки дози за непрекъснато поддържане на желаната концентрация на лекарства.

Специални инструкции

Лекарствата, съдържащи активния компонент на дисулфирамите, трябва да се използват само под надзора на нарколог. Пациент с алкохолизъм трябва да знае за всички възможни последствия от употребата на алкохол на фона на приема на това лекарство. Преди да използвате Дисулфирам, трябва да се въздържате от употреба на алкохол в продължение на 3-4 дни. Ако човек е бил в напитката, тогава преди употреба на лекарството трябва да бъде детоксикиран. Тъй като дисулфирам може да причини увреждане на черния дроб, тогава прединеговата употреба на пациента трябва да се направи чернодробни тестове.

Реакция, подобна на дисулфирам, когато се използва алкохол

При употребата на алкохол на фона на медикаментозната терапия при хора има сериозни странични ефекти. В развитието на дисулфиоморфни реакции, в допълнение към неприятните симптоми, пациентът развива постоянно отхвърляне на употребата на алкохолни напитки. С развитието на страничен ефект при пациент, се наблюдават следните реакции:

• увеличаване на сърдечния ритъм;
• дихателна недостатъчност;
• зачервяване и топлина в района на лицето;
• чувство на срам в гърдите;
• гадене, повръщане;
• объркване на съзнанието;
• страхът от смъртта;
• рязък спад в кръвното налягане може да доведе до колапс.

Лекарствено взаимодействие

Дисулфирам не трябва да се приема с други лекарства или козметика, съдържаща алкохол. Влизането в организма на етилов алкохол може да провокира развитието на дисулфи-подобна реакция. Страничните ефекти могат да бъдат смекчени чрез приемане на аскорбинова киселина, антихистамини (кларитин, тетрин) или диазепам. Дисулфирами инхибират селекцията на рифампицин и реакцията на окисляване на бъбреците.

Когато се прилага едновременно с перорални антикоагуланти, е необходимо коригиране на дозата на антикоагуланта, за да не се предизвика развитие на кървене. Тъй като Дисулфирамс инхибира чернодробните ензими, като едновременно с това го използва с лекарства, при които се извършва метаболизъм в същия орган,възможни метаболитни аномалии.

Странични ефекти

Всички отрицателни реакции на организма, които могат да причинят дисулфирами, са разделени в три групи, в зависимост от фактора, който ги е провокирал:

1. Първата група включва странични ефекти, дължащи се на свойствата на активното вещество:

• лош дъх;
• метален аромат в устата;
• хепатит;
• чернодробна недостатъчност;
• жълтеница;
• диария;
• гърчове;
• сънливост, умора;
• енцефалопатия;
• повишена активност на чернодробните трансаминази.

1. Втората група включва нежеланите реакции, които възникват при приемането на всяка доза алкохол:

• аритмия;
• проблеми с дихателната система;
• сърдечно-съдов колапс;
• инфаркт на миокарда;
• неврологични нарушения;
• мозъчен кръвоизлив;
• аритмия, ангина пекторис;
• мозъчен оток.

1. Третата група включва страничните ефекти, които възникват при продължителна употреба на дисулфирами:

• хепатит;
• гастрит;
• психоза;
• мозъчен тромбоза;
• обостряне на полиневрит.

Предозиране

В случай на приемане на високи дози от лекарствения продукт може да е възможно предозиране. Тя се проявява под формата на разстройство на централната нервна система (анормални движения, широко разпространено изтъняване на крайниците, спазъм на лицето на лицето и др.). При предозиране на човек е необходимо спешно да бъде хоспитализиран в болница,където ще му бъде предписана симптоматична терапия, насочена към стабилизиране на работата на жизнените системи и органи.

Противопоказания

Не всички хора са показали лечение с дисулфирами. Според инструкциите, противопоказанията за употребата на лекарствения продукт се разделят на абсолютни и относителни. Първите включват следните състояния:

• бременност, кърмене;
• свръхчувствителност към дисулфирами;
• полиневрит;
• злокачествени тумори от всеки генезис;
• психично заболяване;
• инфекции на нервната система;
• захарен диабет;
• кървене на стомашно-чревния тракт;
• ерозивни лезии на хранопровода, стомаха, червата;
• бъбречно заболяване;
• епилепсия;
• белодробна туберкулоза с хемоптиза;
• бронхиална астма;
• патология на органите на хемопоезата;
• Тежки заболявания на сърцето и кръвоносните съдове.

Към относителните противопоказания, при които приемът на лекарства, лекувани с дисулфирам, може да бъде под строг контрол на лекаря, включват:

• хипотиреоидизъм;
• е на възраст над 65 години;
• бъбречна недостатъчност;
• стомашна язва или 12 стомашна язва по време на ремисия;
• никелов дерматит;
• психосоциално минало;
• ендартерити;
• е остатъчно явление след инсулт или инфекция на нервната система.

Условия за продажба и съхранение

Всички лекарства, съдържащи активния компонент на дисулфирамите, се продават само по лекарско предписание. Съхранявайте лекарството в сухо състояниена хладно място, защитено от излагане на слънчева светлина. Лекарството трябва да бъде извън обсега на деца и домашни любимци. Срокът на годност на таблетките е 5 години. Масленият разтвор за инжектиране може да се съхранява 2 години.

Аналози

Фармацевтичната индустрия предлага няколко лекарствени продукта, съдържащи дисулфирами: Esperal, Teturam, Radoter, Lidevin, Antabus. Има лекарства с други активни съставки, но имат същия ефект:

• Vyvitrol;
• Циамид;
• Tamposol;
• Selinkro;
• Натриев тиосулфат;
• метоксил;
• Литонит;
• Kolme;
• Zorks.

Видеоклипове

Ревюта

Виталина, 38 години

След развода съм пристрастен към алкохола. Случи се, дори за работа в рамките на няколко дни не излиза. Макар и да не е пуснат, реши да кодира. Наркологът предложи да дисулфирам, но предупреди, че те са надеждни контрацептиви. След кодиране не пия за 5 месеца, но все още се страхувам да счупя. Когато срокът изтече, повтарям процедурата отново.

Semyon, 30 години

Обичам да пия и да се забавлявам. Не мога да пия за 2-4 месеца, но докато отивам на върха, тогава за няколко дни. Решил да се откаже от пиенето, а за вярност да взема хапчета. Изборът падна върху лекарството Дисулфирам. Аз не пия в продължение на 1,5 месеца, но жаждата за водка не минава. Ще кажа повече, искам да пия по-силно. Скоро Нова година и аз не мога да си представя как ще ходя в такъв празник трезвен!

Константин, 46 години

Пиенето на тежко, семейството почти се срина.Жена ми каза: или кодирайте, или отидете. Дълго време тя избира подходящо лечение и спира на таблетки дисулфирам. Основните критерии при избора бяха достъпната цена, съветите на нарколог и прегледи на хората в интернет. Тъй като животът е показал, има смисъл от хапчетата - вече 3 години не пия, и не издърпвам.