Ацикловир - форма на освобождаване и механизъм на действие, аналози и прегледи

С намаляването на имунната защита херпесът често се появява на устните и гениталиите, който се лекува с лекарството Ацикловир. Инструментът се предлага в различни форми. Те се използват широко при инфекции, причинени от херпес. Действието на лекарствата е потискане на вирусните частици поради имуностимулиращия ефект. Висока ефикасност се наблюдава преди появата на мехурчета. На по-късен етап, лекарството ускорява заздравяването.

Какво е ацикловир

Това е един от най-популярните антивирусни лекарства, по-често се използва при лечението на херпес. Активното вещество блокира възпроизвеждането на вируса. Лекарството е изобретен преди повече от 20 години, но все още остава актуален в херпеса. Ефикасността на лекарството е многократно доказана на базата на медицински изследвания. Поради освобождаване в няколко форми, може да се използва не само локално, но и системно. Лекарствата са безопасни за употреба у дома, тъй като обхватът на допустимитетерапевтични дози, които не предизвикват негативни реакции, са много големи.

Структура и форма на освобождаване

В съответствие с инструкциите за употреба, веществото от същото вещество в различни концентрации е ацикловир на базата на всички форми на освобождаване на този продукт. Спомагателните компоненти се различават в зависимост от вида на лекарството. Подробности за формулировката отразяват таблицата:

.

Разнообразие от препарати	Концентрация на активното вещество, mg	Допълнителни компоненти	Кратко описание
лиофилизат	250, 500 или 1000 в един флакон	Натриев хидроксид	Представена от прах от бял или бяло-кремав цвят. Издадени в стъклени бутилки, които са опаковани върху картонени опаковки
Крем 5%	50 mg /g	Вазелиново медицинско масло, цетостеарилов алкохол, полоксамер 407, диметикон, пречистена вода, пропиленгликол	Кремът е практически бял. За продажба в алуминиеви тръби в опаковка от 5 г в картон
Мехлем 3%	30 mg /g	Полиетилен оксид 400, нипугин, пречистена вода, липоком "емулатор", нипазол	Мехлемът е бял и жълт, продаван в алуминиеви тръби в обем от 5 грама
Таблетки	200 или 400 mg в една таблетка	Картофено картофено нишесте, аерозол, млечна захар, средномолекулен калциев стеаринова киселина, поливинилпиролидон	Плоски бели таблетки, 10 броя в чаша за опаковки

Фармакологично действие

Активната съставка на лекарството принадлежи към категорията на антивирусния препаратанти-херпетични средства, които действат като синтетични аналози на пуринов нуклеозид. Тя се свързва с белтъците слабо - 9-33%. In vitro, т.е. извън живия организъм, веществото потиска следните вирусни щамове:

• варицела зостер (краста, варицела);
• цитомегаловирус;
• Вирус на Epstein-Barr.

In vivo, т.е. в жив организъм, ацикловир е ефективен срещу вирус на херпес симплекс тип 1 и тип 2 (херпес симплекс). В заразените клетки, които включват вирусна тимидин киназа, активното вещество се превръща в монофосфатна форма. Освен това, под въздействието на гуанилат циклаза, се образува ацикловир дифосфат и трифосфат. Тази форма е токсична за вирусни клетки, не засяга здрави. Блокирането на по-нататъшна репликация на ДНК вируси се дължи на следните ефекти:

• конкурентно заместване в синтеза на вирусна ДНК на дезоксигуанозин трифосфат;
• въвеждане в синтезираната ДНК-верига и прекратяване на неговото удължаване;
• потискане на ензимната активност на ДНК полимераза.

Бионаличност Ацикловир с вътрешно приложение от 15-30%. В цереброспиналната течност концентрацията е два пъти по-ниска, отколкото в кръвната плазма. Всмукването в малки количества се влияе от храненето. Активната съставка лесно прониква в органите и тъканите. Лекарството се отделя чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. Частта идва от урината и от малко количество - през червата с изпражнения. Времето на полуживот на лекарството е 2-3 часанормална бъбречна функция.

Ацикловир - антибиотик или не

\ t

Лекарството е представител на група антивирусни лекарства. Той няма нищо общо с антибиотиците, въпреки че има подобен ефект, убивайки вирусни частици. Лекарството потиска само вирусните ензими, заобикаляйки здравите клетки отстрани. Това е още едно доказателство, че лекарството не е антибиотик, който "бие" тялото без разбор.

Показания за употреба

Основната индикация за употреба е херпесната вирусна инфекция. След като веднъж влезе в тялото, той остава там завинаги. С намаляване на имунитета, например, при грип или настинка, вирусът се активира. Симптомите включват обриви по устните или половите органи. Също така резултатът може да бъде скапуларен лишай. Ацикловирните таблетки с херпес блокират разпространението на вируса, облекчават болката, подуването, възпалението, сърбежа и паренето. С вирус на устните, лекарството помага за предотвратяване на прехода му към етапа на появата на мехурчета.

Ацикловир в ампули

Лиофилизатът е показан за размножаване и по-нататъшна употреба за инфузионно лечение. Тези процедури помагат в следните случаи:

• вирусни инфекции, причинени от вируси на Herpes simplex и Varicella zoster тип 1 и тип 2, включително генитални форми;
• превенция на горните патологии;
• изразена имунна недостатъчност, включително HIV инфекция;
• превенция на цитомегаловирус при пациенти, подложени на трансплантация на костен мозък.

Ацикловирни таблетки

Почти същите показания са присъщи на формата за освобождаване впод формата на таблетки, които са характерни за лиофилизат. Списъкът им включва следното:

• първични и вторични вирусни инфекции на кожата и лигавиците, причинени от херпес симплекс 1 и тип 2;
• предотвратяване на рецидив на инфекции при хора с нормален имунитет и при пациенти с имунен дефицит;
• остри и хронични заболявания, предизвикани от действието на вируса Varicella zoster и Herpes zoster;
• период след операцията за трансплантация на костен мозък, когато се изисква превенция на цитомегаловируса.

Крем и мехлем

Лекарството под формата на мехлем и крем е предназначено за външно лечение. Те се прилагат директно към огнището на поражението. Кремът се използва в терапията:

• кожни херпесни изригвания, възникнали в резултат на действието на вирус херпес симплекс тип 1 и тип 2;
• външни прояви на краста или варицела.

Мехът за очи се нанася след предварителна обработка с почистващи капки за очи. Показание за използването на тази форма на лекарство е херпетичният кератит, който е провокиран от вирус херпес симплекс тип 1 или тип 2. \ t Мехлемът поставя пръста в долната торбичка до момента на пълно отсъствие на симптоми и няколко дни след това.

Начин на приложение и дозиране

За максимална ефикасност на лечението, всяка форма на освобождаване на лекарството изисква ясни инструкции. Показани са таблетки за перорално приложение, лиофилизатът се използва за интравенозни инжекции и се прилагат мехлем и крем.външно към центъра на вируса. Средната продължителност на курса на лечение се определя от вида на херпесната инфекция. Продължителността на лечението също влияе върху характеристиките на всеки пациент.

Крем-ацикловир

Тази форма на приготвяне, съгласно инструкциите, се използва изключително външно. Заразените зони се смазват 5 пъти на ден с интервал от 4 часа. Нанесете крем към и на границата на огнищата с увреждането на района. Предварителната кожа трябва да се измие и изсуши. Кремът се нанася в тънък слой, докато се абсорбира напълно. Нанесете лекарството преди пълното оздравяване на кожата. Курсът на лечение средно отнема 5-10 дни.

Ацикловиров маз

Подобно на крема, мехлемът се нанася върху огнището на поражението, предварително се измива и пречиства. Терапията продължава, докато симптомите на вирусна инфекция изчезнат. Мехлемът за очи се използва с малка ивица с дължина около 1 см. Чистият и сух пръст се поставя в конюнктивален сак. Повторете процедурата 5 пъти през деня, след 4-часова почивка.

Решение

Предназначен е за инфузия при пациенти над 12-годишна възраст. Като се има предвид тежестта на инфекцията интравенозно под формата на капки въведете 5-10 мг от лекарството на 1 кг тегло. Интервалът между входовете е 8 часа. Деца от 3 месеца с една и съща почивка се дават на квадратен метър от повърхността на тялото 250 мг с херпес симплекс щам херпес симплекс или 500 мг варицела, намален имунитет, херпес и херпесен енцефалит. При новородени дозата е 10 mg на 1 kg тегло.

Ацикловир интравенозно

Интравенозното приложение помага за по-бързо справяне с инфекцията, тъй като веществото влиза в храносмилателната система. Дозировката зависи от специфично заболяване:

1. Обикновен херпес. В рамките на 7 дни, на всеки 8 часа, се прилагат 5-10 mg на 1 kg телесно тегло.
2. Генитален херпес. Лекува се с 5-дневна инфузионна терапия на всеки 8 часа при 5 mg на 1 kg телесно тегло.
3. Енцефалит, провокиран от херпес симплекс. Терапията е показана тук за 10 дни. Инфузиите се прилагат на всеки 8 часа, при доза от 10 mg на 1 kg тегло.
4. Ларви. При потиснат имунитет, приложението е показано за 7 дни при 10 mg на 1 kg телесно тегло на интервали от 8 часа.

Как да приемате ацикловир в хапчета

Лекарствата под формата на таблетки се приемат перорално заедно с обем течност от около 200-250 ml веднага след хранене. Дозировка за възрастни и деца над 2-годишна възраст с телесно тегло над 40 кг е една и съща. Тя се определя от вида на вирусната инфекция:

1. Обикновени херпесни лигавици или кожа. Трябва да приемате 200 mg до 5 пъти на ден. Пациенти с имунна недостатъчност показват доза от 400 mg. Курс на лечение - 5-10 дни.
2. Некомплициран генитален херпес. В рамките на 10 дни по 5 пъти трябва да приемате 200 mg с интервали от 4 часа.
3. Херпес херпес. Курс на лечение - 7-10 дни. В един ден е необходимо да се вземат 5 пъти по 800 mg.
4. Вятърни ветрове. Трябва да се приема ежедневно 4 пъти за 800 mg. Приемане за 5 дни.
5. Дозировката се намалява с допустимо отклонениекреатинин (CK) при хронична бъбречна недостатъчност. Ако скоростта е по-малка от 10 ml /min, дозата се намалява до 200 mg два пъти дневно. При лечение с Varicella zoster се прилага 400 mg два пъти дневно при бъбречен клирънс по-малък от 10 ml /min.

Специални инструкции

Ацикловир не се препоръчва за употреба при пациенти с тежко бъбречно заболяване. По време на лечението може да възникне тяхната остра недостатъчност. Други особености на употребата на това антивирусно средство:

• по време на терапията изисква наблюдение на бъбречната функция с определяне на концентрацията на карбамид и креатинин;
• външните форми на лекарството не могат да се използват върху лигавицата или да се приемат вътрешно;
• лечението на херпес на устните ще бъде по-бързо при едновременното използване на маз и хапчета;
• по време на лечението на генитален херпес трябва да използвате презервативи или изобщо да се откажете от сексуалния акт;
• при лечението на варицела лекарството се използва по-често за целите на терапията и профилактиката на инфекции при възрастни и деца с имунен дефицит.

По време на бременност

Резултатът от тестовете е да се установи, че активната съставка на лекарството е в състояние да проникне в майчиното мляко и до плода през плацентарната бариера. Дори и при това състояние лекарите използват лиофилизат, крем или мехлем за лечение на бременни жени, но само при тежко херпесно течение. Споровете по този въпрос все още продължават. Някои лекари смятат, че инфекцията може да причини повече вреда от Ацикловир,така се предписва в 1-ви и 2-ри триместър (при 3 - с повишено внимание). Други препоръчват да се прекрати това лекарство.

В детска възраст

Лиофилизатът е разрешен за употреба на 3-месечна възраст. Таблетките се използват за деца, които са навършили 2 години. Дозата за тях се изчислява от състоянието на 20 mg на 1 kg телесно тегло, ако телесното тегло е по-малко от 40 kg. Маз и крем се нанасят върху заразените зони до 5 пъти през деня с 4-часови паузи. Не можете да ги използвате за лечение на венци с херпесен стоматит. Разтворът се използва за ветрилообразуване само в случай на назначаване през първия ден след кожни обриви.

Лекарствено взаимодействие

Ефективността на лекарството се увеличава с приемането на имуностимуланти. Удължаването на полуживота насърчава комбинацията с пробенециди. Други варианти на взаимодействия на ацикловир:

• с нефротоксични лекарства може да повиши техния нефротоксичен ефект;
• със зидовудин при лечението на HIV-инфекции не са показали значителни промени във фармакодинамиката на двата лекарства;
• с употребата на михефенолат увеличава AUC на ацикловир и неактивния метаболит на микофенолат мофетил.

Странични ефекти и предозиране

Съдейки по обратната връзка с пациента, лечението се понася добре. Нежеланите реакции се срещат рядко. Списъкът на честите нежелани реакции включва:

• алергия;
• треска;
• диария;
• замаяност;
• косопад;
• сънливост, безсъние;
• коремна болка;
• Умора;
• левкопения;
• повишена активност на чернодробните ензими;
• гадене, повръщане;
• парене, лющене, кожен обрив;
• конюнктивит;
• блефарит.

В случай на предозиране, на пациента се предписва симптоматично лечение. Това състояние се характеризира с негативни признаци като конвулсии, кома, летаргия и възбуда. Прилагането на интравенозни високи дози може да доведе до:

• от съда;
• хиперкреатинемия;
• комично;
• нарушена бъбречна функция;
• увеличаване на азота от карбамид.

Противопоказания

Всяка форма на лекарството е противопоказана при индивидуалната свръхчувствителност към компонентите на състава. За да се ограничи приемането на това лекарство е необходимо:

• на възраст под 2 години (за таблетки);
• лактация (за разтвор и таблетки);
• бременност;
• неврологични нарушения;
• бъбречна недостатъчност;
• дехидратация;
• неврологичен отговор на цитотоксични лекарства.

Условия за продажба и съхранение

За закупуване на таблетки и разтвор за интравенозно приложение се изисква рецепта от лекар на латиница. Крем и мехлем се продават свободно. Съхранявайте всички лекарствени форми при температура, която не надвишава 25 градуса.

Аналози

Всяко лекарство има лекарства, които са близки до него в състава, и механизъм на действие. От следващия списък можете да изберете по-евтино или по-скъпоаналог Ацикловир:

• Vatsirex;
• Zovirax;
• Arwiron;
• Рибари;
• Цимевен;
• Веро-рибавирин;
• Минерал;
• Valtrex;
• Famwir;
• Familar.

Видеоклипове

Отзиви

Елена, 42 години

При студ на устните се опитвам веднага да използвам този препарат под формата на мехлем. Основното нещо - да се стигне до появата на мехурчета, когато кожата започне да вдишва. Тогава се оказва, че предотвратява по-нататъшното развитие на вируса. С възрастта, мехлемът започна да помага слабо, така че лекарят предписва хапчета за превенция. Последната година вече не е била в контакт с херпес.

Татяна, 26 години

Детството ми беше без пилешки крилца. Хванат от син, се премести много трудно. За да елиминира обрива, лекарят назначи ацикловир като мехлем. Раните започнаха да се грижат по-бързо, не беше толкова трогната. Основните лечения бяха хапчета. Имах около 3 седмици, но симптомите стават все по-слаби всеки ден.

Julia, 35 години

Винаги държа този мехлем в комплекта за първа помощ. Лекарството е евтино, но е много ефективно. Ако намажете устните си навреме, тогава няма да трябва да страдате от настинки през седмицата. Болката е практически невидима за втория ден, оставяйки само леко зачервяване. Основното нещо - да продължи да се намазва до пълното изчезване на симптомите.