Тенофовир - показания за употреба на лекарството, нежелани реакции, аналози и прегледи

Антиретровирусното лекарство Tenofovir е предназначено за комбинирано лечение на HIV инфекцията и вируса на хепатит B. Лекарството се препоръчва за дългосрочно приложение, ефективността на терапията може да се прецени след няколко години непрекъсната употреба. Присвоени, като се вземат предвид индивидуалните характеристики и медицинската история на пациента поради високия риск от развитие на тежки странични ефекти.

Тенофовир Инструкции за употреба

Лекарствен продукт Тенофовир е антивирусно лекарство, което има активност срещу вирусите на хепатит В и ХИВ (човешкия имунодефицитен вирус тип 1 и тип 2). неговия жизнен цикъл, причинявайки прекратяване на синтеза на веригатаДНК (дезоксирибонуклеинова киселина) на нейните клетки.

Структура и форма на производство

Тенофовир се предлага под формата на таблетки, покрити с различно съдържание на активния компонент - тенофовир дизопроксил фумарат. Налични са следните форми:

• Таблетките са светлосини, двойно изпъкнали, триъгълни, с гравировка "H" от едната страна и "123" - от друга с съдържание на активно вещество от 300 mg.
• Таблетки, съдържащи 150 mg (кръгла форма) и 300 mg (овални, светлокафяви или кафяви с бяло или бяло до жълто ядро)

Всички форми са опаковани или в картонени опаковки, съдържащи 3, 6 или 10 блистера по 10 таблетки във всяка, или в пластмасови буркани (300 mg дози) за 30, 60, 100, 500 или 1000 таблетки, 500 бутилки или 1000 броя. Пълен състав от различни форми на освобождаване:

Форма за освобождаване	Активен компонент	Допълнителни компоненти
Таблетки кръгли	Тенофовир дизопроксил фумарат 150 mg	Лактоза монохидрат, премогел (натриев карбоксиметил нишесте), кроскармелоза натрий, колоиден силициев диоксид, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат
Овални таблетки	Тенофовир дизопроксил фумарат 300 mg	Лактоза монохидрат, натриева карбоксиметил нишесте, натриева кроскармелоза, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза
Таблетките са триъгълни	Тенофовир дизопроксил фумарат 300 mg	Лактоза монохидрат, прежелатинирано нишесте, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат,микрокристална целулоза

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизмът на фармакологичното действие се основава на способността на активния компонент (аналог на аденозин монофосфат) да предизвика прекратяване на синтеза на ДНК веригата на вируса, вграден в неговата молекула и инхибиращ конкурентния принцип на реакцията на обратната транскриптаза. При концентрации от 0.5-2.2 μmol антивирусна активност се съобщава за HIV инфекциозни агенти от първия тип подтипове А, В, С, D, Е, F, G, O. Концентрациите на тенофовир от 1.6-5.5 μmol подтискат някои щамове на HIV-2.

В периода на приложение са отбелязани адитивни ефекти (комбинация от ефикасност) или синергизъм с едновременна употреба с нуклеозидни и ненуклеозидни HIV-1 инхибитори на обратната транскриптаза и HIV протеазни инхибитори. Резистентността към тенофовир към дизопроксил фумарат възниква на фона на предишното антиретровирусно лечение в резултат на K65R мутация.

Тенофовир не засяга метаболитни процеси, включващи изоензими на цитохром Р450. Беше отбелязано леко значително понижаване на метаболитите на CYP1A1 и CYP1A2. Активната съставка се абсорбира от стомашно-чревния тракт, максималната концентрация в кръвта се наблюдава след 60-120 минути след получаването, бионаличността е 25% и по-висока, свързва се с кръвта и плазмените протеини - 7.2% и 0.7%. Оттеглянето се осъществява през бъбреците, в резултат на процеси на активна тубулна секреция и гломерулна филтрация.

Показания за употреба

Лекарството се използва в рамкитеКомбинирано антиретровирусно лечение на HIV инфекция при пациенти над 18-годишна възраст. Тенофовир с хепатит В трябва да се използва само докато генетичният код на вируса бъде обединен с генетичния код на клетките на човешкото тяло. При клинични проучвания е установена възможността за резистентност към активния компонент на щамовете на HIV. Лечението на хепатит се извършва и в комбинация с други антивирусни лекарства.

Начин на приложение и дозиране

Таблетките се приемат веднъж дневно, преди или по време на хранене. Стандартната препоръчителна схема на дозиране е дневна доза от 300 mg, която може да бъде коригирана от лекар в зависимост от клиничната картина на заболяването и индивидуалните характеристики на пациента. Продължителността на терапията, която лекарят избира индивидуално, с ХИВ инфекция в повечето случаи, употребата на ретровирусни лекарства е показана през целия живот.

Специални инструкции

Продължителната антиретровирусна терапия с употребата на лекарството увеличава вероятността от остеонекроза. Към фактори, които увеличават риска от неговото прогресиране на фона на лекарството, лекарите включват употребата на алкохол, имуносупресия в остра форма, лечение с глюкокортикостероиди, повишен индекс на телесна маса. Ако имате болки в ставите, затруднено движение, летаргия или усещане за скованост на мускулите, трябва да потърсите съвет от лекар.

По време на бременност

Използването на лекарство по време на бременност е възможно само ако се очаквалечебният ефект за майката надвишава потенциалните рискове за плода. Употребата на лекарството в периода на кърмене е противопоказана. За да се елиминират рисковете от постнатално предаване на инфекции от майка на дете, теонофир може да се прилага в стандартна доза, кърменето трябва да бъде спряно по време на приемането.

В детска възраст

Theonophyr не се предписва на пациенти на възраст под 18 години поради липса на данни за безопасността на употребата на лекарствения продукт в детска възраст. За лечение на HIV инфекция при деца се използват други антиретровирусни средства като Ziagen (на базата на активния компонент на абакавир сулфат) като азидотимидин (зидовудин), ламивудин (за лечение на деца на възраст 3 месеца).

При нарушения на функциите на бъбреците и черния дроб

При лека степен на промяна на бъбречната функция (креатининов клирънс (CC) от 50 до 80 ml /min) не се изисква промяна в режима на дозиране. В периода на терапията е необходим контрол на лабораторните параметри на QC и поддържане на нивото на фосфатите в кръвта. Пациентите с бъбречно увреждане с клирънс от 30-9 ml /min дозата на теонофир са намалени, стандартният режим в този случай е доза от 300 mg веднъж на всеки два дни. В случай на чернодробна дисфункция не е необходима корекция на режима на дневната доза.

Лекарствено взаимодействие

В случай на съвместно приложение с антиретровирусни лекарства на базата на други активни съставки и препарати от други фармакологични групи, намаляване на ефективността или засилване на терапевтичния ефектТенофовир, проявление на редица странични ефекти. Като част от комбинираната терапия може да се появи следното лекарствено взаимодействие:

• Антивирусните лекарства, приемани с цитомегаловирусна инфекция (ганцикловир, цидовир и техните аналози), причиняват промяна (увеличаване) на плазмената концентрация на активния компонент на Тенофовир, увеличавайки риска от развитие на нежелани странични ефекти.
• Аминогликозиди, амфотерицин: Увеличаване на нивата на серумния креатинин, като същевременно се изисква наблюдение на бъбречната функция.
• Диданозин: Комбинираното приложение повишава системната експозиция с 40-60%, което значително увеличава риска от панкреатит, лактат и други странични ефекти.
Дарунавир: увеличава плазмената концентрация на тенофовир с 25-30%, необходимо е да се засили контрола на показателите за своевременно откриване на нефротоксичност.
• Атазанавир: когато се използва съвместно, неговите фармакокинетични параметри се променят, паралелно приложение е възможно при едновременна употреба на ритонавир.

Странични ефекти на тенофовир

Съвместната терапия с други антиретровирусни средства може да предизвика странични ефекти на храносмилателната, нервната, хепатобилиарната, имунната, пикочната, костната и мускулната системи. Те включват:

• главоболие, замаяност;
• депресия;
• коремна болка, диария, метеоризъм, повръщане, гадене, загуба на апетит;
• панкреатит;
• повишена активност на чернодробните ензими;
• хепатит;
• мазниничернодробна дистрофия;
• ангионевротичен оток;
• задух;
• анемия;
• хипокалиемия;
• лактатна ацидоза;
• хипофосфатемия;
• хепатомегалия;
• нефрогенни не-захарни диабети;
• остра бъбречна недостатъчност;
• протеинурия;
• интерстициален нефрит;
• остър нефрит;
• полиурия;
• синдром на Fanconi;
• повишаване на нивото на креатининовата концентрация;
• остра бъбречна тубуларна некроза;
• повишаване на амилазната активност;
• мускулна слабост;
• остеонекроза;
• рабдомиолиза;
• миопатия;
• остеомалация;
• алергични реакции;
• кожен обрив;
• повишена умора;
• астения.

Предозиране

Редовните дози от 600 mg през месеца с тежки нежелани реакции, според проучвания, не предизвикват. Симптомите на предозиране не са установени, при засилване на страничните ефекти или при откриване на признаци на хепатотоксичност, е необходима стандартна симптоматична терапия, възможното назначаване на хемодиализа (при липса на бъбречна недостатъчност).

Противопоказания

Лечението с употребата на лекарството е противопоказано при пациенти под 18-годишна възраст (с повишено внимание - при пациенти над 65-годишна възраст), със свръхчувствителност към един от компонентите на лекарството, както и при следните заболявания и състояния:

• бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс под 30 ml /min;
• съвместно използване с Adefovir;
• непоносимост към лактоза;
• синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция;
• дефицит на лактаза;
• период на бременност;
• кърмене.

Условия за продажба и съхранение

Инструмент се продава в аптеките, когато купувате, е необходимо да представите предписание на лекар. Да се ​​съхранява в продължение на 2 години от датата на производство, посочена върху опаковката, при температура не по-висока от 25 ° C

Аналози на Тенофовир

Решението да се замени лекарството с аналог се взема от лекаря при липса на необходимия терапевтичен ефект, силно проявление на странични ефекти, откриване на индивидуална непоносимост. Структурните аналози на лекарството включват следните лекарства с подобен механизъм на действие:

• Тенофовир Canon - съдържанието на основния компонент в една таблетка е 300 mg, може да се дава на деца от 12-годишна възраст и тежи над 35 kg
.
• Tenofovir VM - се използва за лечение на първия тип HIV инфекция при възрастни, както и за хепатит B при възрастни и хроничен хепатит при деца на възраст от 12 години.
• Tenofovir TL не се използва заедно с други препарати на тенофовир. Пациентите, инфектирани едновременно с вируса на хепатит и HIV, могат да причинят сериозни обостряния на хепатита след прекратяване на терапията.
• Viread - се предписва на HIV-1 от първи тип, хроничен вирусен хепатит B при възрастни пациенти с компенсирана бъбречна недостатъчност.
• Tenoflec е аналог, произведен от Nanolec.

Видеоклипове

Ревюта

Сергей, на 31 години.

Вземам 2 години към стандартна тройна схема заедно с Lamyudin и Ritonavir. След като сте свикнали с дълго време, първите три месеца са имали много странични ефекти: замаяност (дори за известно време трябваше да отказват да шофират), гадене, обрив, анемия. Шест месеца по-късно всичко ставаше нормално. Показателите за чернодробната функция се наблюдават редовно.

Мария, 24 години

Руските препарати от типа Tenofovir-TL или Abacavir дават много странични ефекти, особено при отказ за лечение. Когато научил за перспективата за сериозни нарушения на функциите на бъбреците и черния дроб (с редовен прием от 5 години) и разрушаването на костната система, той преминал към съвременни чужди генерици, макар и за своя сметка.

Анна, 29 години

Tenofovir приема тройната схема за година и половина. След това време показателите на кръвта се влошиха и чернодробните проблеми започнаха да се влошават. Отхвърлянето е било трудно, с много странични ефекти. Отидох на друго лечение с други, по-модерни лекарства, които частично си купих.

Информацията, предоставена в статията, е информативна. Материалите на статията не изискват независимо третиране. Само квалифициран лекар може да диагностицира и да дава съвети за лечението въз основа на индивидуалните характеристики на конкретен пациент.